Tidsförlopp för plasmakoncentrationen av bensylpenicillin efter intramuskulär administration av bensylpenicillin med tillsats av lidokain med adrenalin till häst

Abstract: Penicillin är den mest använda antibiotikan inom svensk veterinärmedicin. Det är ett väl beprövat och säkert läkemedel som jämfört med många andra antibiotika har en mer begränsad benägenhet att selektera fram resistenta bakterier. Det är av denna anledning fördelaktigt att använda penicillin framför andra antibiotika i så stor utsträckning som möjligt. För behandling av häst finns idag bensylpenicillin i två typer av beredningar godkända i Sverige: som ett lättlösligt natriumsalt för intravenös administration och som ett svårlösligt salt med prokain för intramuskulär administration. Den vanligast rapporterade biverkningen, ofta kallad ”penicillinchock”, av bensylpenicillin är centralnervösa symptom, i de flesta fall efter intramuskulär administration av de prokaininnehållande beredningarna. Dessa reaktioner anses i majoriteten av fallen dock inte bero på penicillinet i sig, utan på toxiska effekter av prokainet. En penicillinberedning för intramuskulär giva utan prokain skulle därför kunna bidra till att minska risken för biverkningar. Förutom att ge ett långsammare upptag av penicillinet bidrar prokainet med lokalbedövande verkan. Intramuskulära injektioner av det lättlösliga natriumsaltet av bensylpenicillin är dock smärtsamma. Inom humanmedicinen har en tillsats av lidokain till bensylpenicillinnatrium visat sig vara effektivt för att minska smärtan i samband med injektion. Åtta hästar gavs intramuskulära injektioner av bensylpenicillin med tillsats av lidokain i fast kombination med adrenalin i dosen 7,5 mg bensylpenicillin/kg två gånger dagligen och penicillinkoncentrationen i plasma analyserades. Halveringstiden var 2,6±1,0 h och en maximal plasmakoncentration om 3,4±0,8 μg/ml uppnåddes efter 1,3±0,9 h. Andelen av tiden mellan doseringsintervallen då den fria plasmakoncentrationen av bensylpenicillin översteg MIC (fT>MIC) var för MIC 30 ng/ml 124±42% och för MIC 125 ng/ml 79±24% vilket indikerar en god teoretisk effekt mot vanliga penicillinkänsliga bakterier hos häst representerade av betahemolyserande streptokocker och Staphylococcus aureus. För bedömning av beredningens kliniska användbarhet behöver smärtreaktioner och lösningens stabilitet studeras. Detta har skett i andra delar av denna studie, men resultaten har ännu ej analyserats. Ingen påtaglig smärta hos hästarna kunde dock ses i samband med injektionerna.