Bensylpenicillinnatrium intramuskulärt till häst som alternativ till bensylpenicillinprokain

Abstract: Bensylpenicillin är den mest använda antibiotikan till häst i Sverige idag. Den beredning som skrivs ut till djurägare är framförallt bensylpenicillinprokain, men många hästar får kraftiga biverkningar av preparatet. Biverkningarna kan vara milda så som skakningar eller nervositet, men kan också bli livshotande. Forskning visar att prokain kan vara orsaken till majoriteten av biverkningar, vilket gör att bensylpenicillin utan prokain kan bli aktuellt att använda för att minska risken för biverkningar och öka djurvälfärden. Att byta antibiotika till trimetoprim i kombination med sulfonamid är ej önskvärt då det antibakteriella spektrat då vidgas. Bensylpenicillinnatrium är det alternativ som finns i Sverige idag, som till nötkreatur får ges både intravenöst och intramuskulärt, men bara intravenöst till häst. Detta arbete syftade till att undersöka farmakokinetiska parametrar hos häst efter intramuskulär injektion av bensylpenicillinnatrium. Resultatet visade att halveringstiden för bensylpenicillin förlängs från ca 50 min efter intravenös giva till 2 h efter intramuskulär injektion, att maxkoncentrationen var 14 600 ng bensylpenicillin/ml serum och att maxkoncentrationen uppnåddes efter i medel 23,0 ± 12,1 min. Hästarna i studien injicerades var tolfte timme med bensylpenicillinnatrium och de hade innan ny injektion i medel 281,1 ng bensylpenicillin/ml serum.Det är den icke-proteinbundna delen av bensylpenicillin i serum som anses bäst representerar koncentrationen av bensylpenicillin i extracellulär vävnad. Proteininbindningsgraden av bensylpenicillin fastställdes i studien till 62,8 ± 1,8 %. För bensylpenicillin är det tiden som den fria koncentrationen i serum håller sig över en avdödande koncentration som är mest avgörande för den antibakteriella effektiviteten. Streptococcus equi subsp. equi, Streptococcus zooepidemicus och Staphylococcus aureus är känsliga för penicillin och vanliga hästpatogener i Sverige och valdes därav ut som representativa bakterier. Den minsta hämmande koncentration (minimal inhibitory concentration; MIC) av penicillin som krävs för avdödande av vardera bakterieart togs fram. Det är önskvärt att den fria penicillinkoncentrationen ligger över MIC till 50-80 % av dosintervallet. Samtliga hästar låg över MIC 50 % av dosintervallet för alla tre patogenerna, men endast för Streptococcus equi subsp. equi låg alla hästar över MIC i 80 % av dosintervallet.De farmakokinetiska resultaten i detta arbete indikerar att bensylpenicillinnatrium kan ges intramuskulärt till häst var tolfte timme och har då teoretisk god effekt på penicillinkänsliga bakterier. Dock bör resultaten för biverkningar presenteras innan vidare slutsatser kan dras om bensylpenicillin intramuskulärt till häst kan användas kliniskt.